Braftovi的活性药物成分encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。

　　在美国，Braftovi+Mektovi组合已被批准用于BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。Braftovi不适合治疗野生型BRAF黑色素瘤。在欧洲，该组合被批准用于BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者。在日本，该组合被批准用于BRAF突变的不可切除性黑色素瘤。

　　Braftovi和Mektovi由Array BioPharma发现和开发。2019年6月，辉瑞以114亿美元将Array BioPharma收购。目前，辉瑞拥有2款药物在美国和加拿大的独家权利。小野制药授权获得2款药物在日本的韩国的独家权利，Medison授权获得2款药物在以色列的独家权利，皮尔法伯集团授权获得2款药物在所有其他国家的独家权利，包括欧洲、拉美和亚洲(日本和韩国除外)。(生物谷Bioon.com)

　　原文出处：U.S. FDA APPROVES BRAFTOVI? (ENCORAFENIB) IN COMBINATION WITH CETUXIMAB FOR THE TREATMENT OF BRAFV600E-MUTANT METASTATIC COLORECTAL CANCER (CRC) AFTER PRIOR THERAPY

　　文章摘自网络，侵删