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索拉菲尼作用机理

文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2021-10-09 14:56:00

  癌症患者对于药物并不了解,只能通过说明书或者其它的资料进行了解,但是也只能了解到皮毛,它是如何发挥作用的,作用机理是什么并不能深入了解。索拉非尼是治疗肝癌的靶向药物,可延长患者生命,提高生活质量。那么,索拉菲尼作用机理?

索拉非尼

  索拉菲尼作用机理?索拉非尼具有双重的抗癌作用,一方面是通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面是通过抑制VEGF和血小板因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖,包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型,并抑制肿瘤血管生成。


  索拉非尼可以延长晚期HcC患者总生存率的系统性治疗药物,总生存率增加了44%,疗效不错。索拉非尼对于既往接受过根治性治疗和TACE的HCC患者均显示出治疗优势;对于亚太地区晚期HCc患者,无论基线时肝功能(转氨酶)情况和AFP的水平如何,索拉非尼治疗均安全有效;索拉非尼联合5-fu治疗晚期肝癌可以提高疗效,而不良反应并没有明显增加。


  索拉非尼片主要通过肝脏代谢,血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。


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