司莫司汀胶囊治疗脑转移瘤的效果如何
司莫司汀胶囊治疗脑转移瘤的效果如何?颅内转移瘤的发生率因不同时期不同人群、不同检查方法等有很大的差别。临床报道的发生率在20世纪50年代以前为3.5%~4.2%随着诊断方法改进和人类寿命的延长,癌症病人的生存率得到增加颅内转移瘤的发生率也相应增加现在一般估计颅内转移瘤的发生率为20%~40%。
司莫司汀胶囊治疗脑转移瘤的效果如何?
司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物。或S早期的细胞敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA 链断裂,RNA 及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一局部为氨甲酰基局部变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA 被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。
司莫司汀胶囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质,氯乙烯部分6小时达峰浓度,环乙基部分3小时达峰浓度,本品与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,故口服34小时后血中仍可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续时间长,这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性,约为血浆中浓度的15~30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄,粪便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。
癌症患者应该不吸烟、少饮酒。酒精自身虽不是致癌物质。损伤粘膜组织,促进致癌物质的吸收,如果饮酒同时吸烟,其危害性更大。因为酒精可增强细胞膜的通透性,从而加强对烟雾中致癌物质的吸收。
肿瘤科药师温馨提醒:司莫司汀胶囊应该口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。
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