卡博替尼说明书
卡博替尼,作为一种新型的靶向治疗药物,自问世以来就引起了广泛的关注。本文将详细介绍卡博替尼的作用机制、疗效、用法用量以及不良反应等方面,以下是其说明书的内容。
英文名称:Cabozantinib
中文名称:卡博替尼
商品名:Cabozanix
剂量规格:(1)20mg/粒,90粒/瓶;(2)60mg/片,30片/瓶;(3)80mg/粒,30粒/瓶
1.适应症:
卡博替尼是激酶抑製剂,用于治疗加重性、转移性甲状腺髓样癌;非小细胞肺癌;肝癌等。
2.推荐剂量:
每天140mg口服,一天一次;
不可与食物同服;饭前2小时或饭后1小时后服用;
不要在距离下一次服药的12小时内服用错过的剂量;
不要用卡博替尼片剂代替卡博替尼胶囊;
在服用卡博替尼期间,不能服用含葡萄柚的果汁以及补充剂;不能吃葡萄柚。因为会抑制细胞色素P450。
3.剂量规格:
20mg和80mg
4.作用机制:
卡博替尼可抑制RET,MET,VEGFR-1,-2,-3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL,TIE-2的酪氨酸激酶活性。
这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和肿瘤发生、转移、肿瘤血管形成、肿瘤微环境维持等病理过程。
5.常见的副作用:
药物不良反应(>=25%):腹泻、口炎、掌足底红感觉异常综合徵、体重下降、食欲下降、噁心、乏力、口腔疼痛、变色变化、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘;
实验室血像(>=25%):穀草转氨酶和谷丙转氨酶升高、淋巴细胞减少、硷性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症;
6.剂量调整:
--对于发生4级血液学不良反应、3级或非血液学不良反应或无法耐受的2级不良反应,应拒绝给予卡博替尼;
--对于不良反应(比如返回到1级不良反应的解决方案)的情况,可以调整剂量:
a.若以前是140mg/日,可改为100mg/日;
b.若以前是100mg/日,可改为60mg/日;
c.若以前是60mg/日,若能耐受副作用,则仍为60mg/日;若耐受不了,则停止服用卡博替尼。
对于以下情况,要永久停用卡博替尼胶囊:
内脏穿孔或瘻管形成的发展;
严重出血;
严重的动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死);
肾病综合徵;
恶性高血压,高血压危象;持续不可控的高血压;下颌骨坏死;可逆性后部白质脑病综合症;
7.警告和预防:
1.穿孔和瘻管
2.出血
3.血栓形成事件
4.伤口并发症
5.高血压
6.下颌骨坏死:在任何手术(包括口腔手术)之前,应至少停止服用卡博替尼28天;
7.蛋白尿
8.掌足底红感觉异常综合症
9.可逆性后部白质脑病综合徵;
10.药物的相互作用
11.肝损害:不建议对于中度或重度肝损害的患者使用卡博替尼。
12.胚胎毒性
8.药物相互作用:
避免使用CYP3A4抑製剂(如酮康唑、伊曲康唑、阿他扎那韦、利托那韦、奈非那韦、伏立康唑、康米曲克、沙奎那韦等);
避免使用CYP3A4诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草等)。
总之,卡博替尼作为一种新型的靶向治疗药物。然而,患者在使用卡博替尼时需要严格按照医嘱,关注身体状况,及时处理可能出现的不良反应。同时,患者应定期进行体检和复查,以便医生根据病情及时调整治疗方案。通过科学合理地使用卡博替尼,患者可以获得更长、更优质的生活。
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