本说明书详细介绍了替吉奥的药物组成、药理学特点、临床研究结果、适应症和禁忌症、使用方法、不良反应和注意事项、药物相互作用和药物检验等方面。替吉奥是一种口服抗肿瘤药物，由吉西他滨和替加氟组成，主要用于治疗晚期胃肠道肿瘤、胰腺癌、乳腺癌等疾病。

　【药品名称】通用名称：替吉奥胶囊

　　商品名称：爱斯万

　　英文名称：TegafurGimeracilOteracilPotassiumCapsule

　　汉语拼音：AiSiWan(TiJiAoJiaoNang)

　　【成份】本品为复方制剂，主要成分为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

　　【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

　　【适应症】暂无数据

　　【用法用量】体表面积(1.25平方米的患者，每次用40mg，体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用50mg，体表面积)1.5平方米的患者，每次用60mg，以上均为每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50mg，60mg，75mg。注意：不能与其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

　　【不良反应】国外临床试验结果显示：单独给药：在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。临床重要副作用见下表：国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降)，消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%)，其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率低于替加氟(3.48%)。

　　【禁忌】1.对本品成份有严重过敏史的患者。2.严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。3.严重的肾功能障碍患者。4.严重的肝功能障碍患者。5.正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。6.正在使用氟胞嘧啶的患者。

　　【注意事项】1.治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立(无使用经验)。2.为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等)，密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查(参照临床试验项)。3.基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。4.非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量(连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/平米)的有效性及安全性尚未确立。5.本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

　　【特殊人群用药】儿童注意事项：

　　低体重初生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证(尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生)。

　　妊娠与哺乳期注意事项：

　　妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)。哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳(尚无临床资料，但动物)大鼠试验发现替吉奥可经乳汁排泄))。

　　老人注意事项：

　　由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

　　【药物相互作用】1.不得与下列药物合用氟尿嘧啶类抗肿瘤药；氟尿嘧啶(5-Fu等)；替加氟尿嘧啶复方制剂(UFT等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他滨；卡莫氟合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢，使血中5-FU浓度显著升高。亚叶酸+替加氟尿嘧啶联合化疗；左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗。氟嘧啶类抗真菌药；氟胞嘧啶。2.与下列药物合用时应慎重苯妥英钠可发生苯妥英

　　【药理作用】尚不明确。

　　【贮藏】遮光，密封保存。

　　【规格】20mg

　　【包装规格】28粒/盒，铝塑泡罩包装56粒/盒

　　【有效期】24月

　　【批准文号】H20130811