依西美坦药理毒性
依西美坦片的主要成份及其化学名称为:6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。主要用于绝经后雌激素呈阳性的乳腺癌患者。
由于乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素,妇女绝经后的雌激素生成主要是受外周组织中的芳香酶的影响,依西美坦的作用机理刚好通过抑制芳香酶的生成来阻断雌激素的生成,降低体内雌激素水平,最终抑制癌细胞的生长和繁殖,达到治疗的效果。即使是在浓度600倍时,对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。
临床研究中,健康人中一次性药剂量达800mg/kg及晚期乳腺癌患者剂量高达600mg连续给药12周时,均表现出良好的耐受性。但在小鼠单次给药量达3200mg/kg时,出现死亡。另外在妊娠中的大鼠中连续给药21天,剂量为4mg/天,则出现胎盘重量增加;剂量大于20mg/天时,出现妊娠期延长,分娩异常或者是困难,同时活胎数量减少,骨化延迟、胎仔重量降低等。但目前并未有明确的临床研究资料显示对孕妇的影响,不过建议在妊娠期间的妇女不要使用本品。
依西美坦片主要是在胃肠道被吸收,在食用高脂肪餐后,依西美坦片在血浆中的浓度明显上升,随后分布在各组织当中发挥作用,因此依西美坦在饭后服用效果更佳。依西美坦片代谢率广泛,最终通过尿和粪便排出。
癌症药物网康复指导师温馨提示:绝经后的乳腺癌妇女比绝经前的女性服用依西美坦片疗效更好,因此,广大乳腺癌患者应该根据自身状况合理选购并在专业医生指导下服用更加安全、放心。如您需要了解相关信息,可致电咨询400-700-0899,会有专业医师为您介绍指导!
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