国内紫杉醇药物进入口服时代。9月25日，海和药物和韩国大化制药公司共同宣布，双方合作开发的紫杉醇口服溶液（研发代号：RMX3001）获得国家药监局（NMPA）批准在中国大陆上市，用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌患者的治疗。

　　紫杉醇是一种生物碱类化合物，具有显著的抗癌活性，能够通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂和阻止其生长来发挥作用。在临床上，紫杉醇被广泛用于乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤的治疗。

　　RMX3001是全球第一款获批的口服剂型紫杉醇药物，最早于2016年9月获得韩国食品与药品监督局（MFDS）批准，商品名为Liporaxel，用于晚期和转移性或局部复发性胃癌的治疗。2017年，海和药物从韩国大化引入了该产品。

　　在RMX3001获批之前，国内获批的紫杉醇药物均为注射剂型，包括紫杉醇注射液、注射用紫杉醇（白蛋白结合型）、多西他赛和紫杉醇脂质体，其中白蛋白结合型是最主流的剂型。米内网数据显示，在2023年中国三大终端六大市场，白蛋白结合型紫杉醇的销售规模接近30亿元，是抗肿瘤药注射剂TOP9产品。

　　据医药经济报报道，在第二批国家药品集采中，白蛋白结合型紫杉醇注射液就已经被纳入集采目录，随后该品种的平均单价逐步下降。截至2023年第三季度末，该品种平均单价降至255.68元，相比2017年的单价下降67.7%。

　　一名肿瘤科医生对时代财经表示，紫杉醇口服后在胃肠道内容易被代谢破坏，难以被充分吸收进入血液循环，生物利用度很低，而且紫杉醇的首过效应强，经过肝脏时会被大量代谢，进一步降低了药物的有效浓度。此外，紫杉醇在水中的溶解性差，这也是其很难制成口服制剂的重要原因。

　　RMX3001采用了韩国大化的脂质自乳化药物递送技术，通过脂类递送活性成分紫杉醇，解决了造成紫杉醇口服生物利用度低的主要难点，如紫杉醇自身水溶性差、小肠壁P-糖蛋白的外排作用、肠道中的CYP3A4酶对紫杉醇的代谢作用等。

　　据海和药物介绍，一项针对经一线治疗后的不可手术切除、复发或转移性晚期胃癌患者的III期研究（CTR20190050）显示，紫杉醇口服溶液试验组和紫杉醇注射液对照组的中位总生存时间（mOS）分别为9.13个月和6.54个月，试验组较对照组中位OS延长了2.59个月。

　　上述肿瘤科医生对时代财经指出：“肿瘤患者长期生存意味着长期治疗，越便利的给药方式就越符合患者利益和医院管理，从这个角度看，口服的便利性最高，其次是皮下注射、肌肉注射，再到静脉输液。”

　　根据海和药物官网信息，除了上述的胃癌适应症以外，目前RMX3001的HER2阴性乳腺癌适应症也已经处于III期研究阶段。

　　在RMX3001成功之前，市场上还有一款备受关注的口服紫杉醇药物，由曾经名噪一时的Athenex开发，腾讯创始人马化腾曾经是该公司的重要投资者之一。截至2022年9月23日，马化腾持有Athenex 628.58万股股票，持股比例为4%。

　　2019年，香雪制药从Athenex引进了该款口服紫杉醇药物，获得了中国地区的权益。2020年6月，Athenex向美国食品药品监督管理局（FDA）递交了用于治疗转移性乳腺癌的口服紫杉醇新药申请，并在同年8月获得优先审评资格。但在2021年，美国FDA拒绝了该款药物的上市申请。Athenex也在2023年正式宣布破产。

　　香雪制药近期在回复投资者提问时称，2023年5月，Health Hope Pharma Ltd.接手了Athenex的Orascovery平台（包含口服紫杉醇产品），持续推进美国的临床及上市注册和与监管部门沟通的工作。目前，预计2024年第三季度前与美国FDA开展会议沟通，确定其支持在美国上市的III期临床试验样本量；在英国向MHRA（英国药品和健康产品管理局）递交了NDA（新药上市许可申请），仍在审评阶段，完成了补充资料递交，持续推进英国申报工作；在中国已完成I期临床研究。

　　“公司会充分评估美国FDA对口服紫杉醇新药申请的审核建议，梳理优化新药申报方案和策略，按原计划组织用于治疗转移性乳腺癌的口服紫杉醇按中国《药品注册管理办法》在中国开展申报工作。”香雪制药在2024年半年报中写到。

文章源自时代周报-时代在线

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