索拉菲尼：多吉美

　　【适应症】 1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌;2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。

　　【用法用量】推荐剂量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次400mg(2×200mg)、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，口服，以一杯温开水吞服。对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次或隔日一次，每次0.4g(2×0.2g)。

　　【常见不良反应】皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱等。

　　舒尼替尼：索坦

　　【适应症】1、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST);2、不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);3、 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。

　　【用法用量】治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。

　　建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。

　　CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低本品的剂量，最小可至37.5mg，每日一次。

　　CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加本品的剂量，最大可至87.5mg，每日一次。

　　【常见不良反应】疲劳、腹泻、手足综合症、皮肤颜色改变、以及外周性水肿。其他常见的不良反应包括：皮疹、食欲减退、头晕、高血压、上腹痛、以及消化道出血。绝大多数不良反应是1或2级，并且可以通过降低剂量、暂停用药、和/或终止用药得以控制。

　　依维莫司

　　【适应症/功能主治】 1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者;2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者;3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤(SEGA)成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能 否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。

　　【用法用量】晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤推荐剂量：应由有肿瘤或结节性硬化症治疗经验的医生指导下使用本品进行治疗。本品的推荐剂量为10mg每日一次。本品每日一次口服给药，在每天同一时间服用，可与食物同服或不与食物同时服用。用一杯水整片送服本品片剂，不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者，用药前将本 品片剂放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相 同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用，以确保服用了完整剂量。

　　【常见不良反应】最常见的不良反应(发生率≥30%)为口腔炎、感染、虚弱、乏力、咳嗽和腹泻。最常见的3至4级不良反应(发生率≥3%)为感染、呼吸困难、乏力、口腔炎、脱水、肺炎、腹痛 和虚弱。最常见的实验室异常(发生率多≥50%)为贫血、高胆固醇血症、高甘油二醋血症、高 血糖、淋巴细胞减少和肌酐升高。最常见的3至4级实验室异常(发生率≥3%)为淋巴细胞 减少、高血糖、贫血、低磷血症和高胆固醇血症。在依维莫司组观察到的死亡原因为急性呼 吸衰竭(0.7%)、感染(0.7%)和急性肾衰竭(0.4%)，安慰剂组中没有死亡。

　　阿西替尼

　　【适应症】 阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

　　【用法用量】推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时(见【药代动力学】)。应用一杯水送服阿昔替尼。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

　　【常见不良反应】血压升高、疲倦、手足疼痛、肌肉痉挛、乏力、胸闷、晕眩、胃口下降、肠胃不适、声带水肿等，阿西替尼对肝功、血象没有影响，但对心酶影响严重，尤其肌酸激酶同工酶(CK-MB)会明显升高超标;它引起的大多数副作用可能源于心肌缺血，导致血循环阻滞和远端肢末缺血;年轻患者服用时的副作用可能比年老患者服用时的副作用要轻，这可能与血管的弹性的差异有关。

　　帕唑帕尼

　　【适应症】 帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和 非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

　　【用法用量】800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。

　　【常见不良反应】腹泻、高血压、毛发颜色改变、恶心、食欲不振、呕吐、疲劳、虚弱、腹痛及头痛等。

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