陈策实研究员:蛋白质泛素化修饰和乳腺癌靶向治疗
蛋白质修饰通常是增加一定的官能团到蛋白质中,修饰结果对调控蛋白质活性状态、折叠、稳定性、空间构象和配体结合具有至关重要的作用。常见的蛋白质翻译后修饰过程有磷酸化、乙酰化、泛素化、糖基化和甲基化等,它们使蛋白质的结构更为复杂多样,遗传调控更为精确精细,功能更为完善,作用更为专一。此外,治疗用蛋白质药物代谢动力学特性的优化、药效的提高也可以通过多种方式的化学修饰来实现。
蛋白质修饰对生理活动的精细调控具有重大意义,然而诸多已知的蛋白质修饰形式与大量未知的修饰形式一起,在细胞多层次交叉调控信号通路中相互作用、相互影响、动态变化,增加了蛋白质修饰本身的复杂性。蛋白质修饰的全面表征和分析检测难度,也给相关的生物药研究开发带来了巨大的挑战。
生物谷将于2018年10月26至27日,在上海举办2018蛋白质修饰与疾病研讨会。此次会议将邀请该领域的国内专家,围绕蛋白质修饰的种类方式、作用机制,与疾病及药物研发的关系等,从不同角度和层面呈现蛋白质修饰的基础研究、调控方法、检测手段、分析技术等最新进展,为与会者提供一个前沿的交流平台,促进基础研究向实际应用转化。
2018年10月26-27日,生物谷有幸邀请到中科院昆明动物研究所陈策实研究员,作为《2018(第三届)蛋白质修饰与疾病研讨会》的演讲嘉宾,并分享题为“蛋白质泛素化修饰和乳腺癌靶向治疗”的主旨报告,欢迎大家报名参与。
蛋白质泛素化修饰和乳腺癌靶向治疗
演讲摘要:蛋白质泛素化修饰调节细胞的周期、凋亡、迁移等每一个过程。多个泛素连接酶如Mdm2,VHL,BRCA1,SKP2等和肿瘤发生发展紧密相关,Mdm2抑制剂已经进入临床抗癌试验。我们前期研究发现E3泛素连接酶WWP1和SCF-Fbw7促进KLF5泛素化降解,去泛素化酶BAP1可以逆转这个过程。E3泛素连接酶RNF126/BCA2通过促进p21泛素化降解促进癌细胞周期。E3泛素连接酶HECTD3通过修饰多个底物蛋白促进乳腺癌细胞生存和转移。这些酶为靶向治疗提供了新的靶点。
文章源自:生物谷,如有侵权请联系删除
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