吸烟对EGFR-TKI的影响
很多药物的说明书中提出服药期间禁止吸烟,除了吸烟会加重心血管、消化系统和呼吸系统疾病等的病情,还因为烟草燃烧产生的焦油、尼古丁和多环芳香烃类化合物等成分会:(1)减慢药物的吸收;(2)诱导CYP1A1、CYP1A2和CYP2E1等肝代谢酶的活性增加,加速药物代谢,导致血药浓度降低,影响药效;(3)促进机体释放抗利尿激素,从而使药物的代谢产物不能及时排泄而加重不良反应。
服药期间吸烟对EGFR-TKI的影响
从肝代谢酶角度考虑,NSCLC患者的药物代谢受吸烟影响最大的是厄洛替尼(Erlotinib),其次是吉非替尼(Gefitinib)、奥希替尼(Osimertinib)和埃克替尼(Icotinib),阿法替尼(Afatinib)和达可替尼(Dacomitinib)影响最小,见表1。
目前仅有厄洛替尼关于服药期间吸烟的详细研究数据,吸烟会导致厄洛替尼的暴露量降低50-60%,吸烟NSCLC患者的厄洛替尼最大耐受剂量为300mg。即使吸烟NSCLC患者服用300mg剂量的厄洛替尼,药物暴露量仍低于150mg剂量的非吸烟患者,见图1。
吸烟史对EGFR-TKI的影响
对于同一种EGFR-TKI,有吸烟史的NSCLC患者的疗效和预后明显弱于不吸烟的NSCLC患者。而不同EGFR-TKI之间的比较只能做一个粗略的比较。
※厄洛替尼VS吉非替尼
※阿法替尼VS吉非替尼
※达可替尼VS吉非替尼
※奥希替尼VS吉非替尼或厄洛替尼
文章源自希望树,如有侵权请联系删除
同类文章排行
- EGFR 阳性 III 期不可切除肺癌治疗进展
- 阿替利珠单抗在中国获批广泛期小细胞肺癌一线治疗三周年
- 中国肺癌靶向治疗新药重要研究进展
- dostarlimab-gxly获批用于治疗dMMR复发或晚期子宫内膜癌
- retifanlimab获批用于转移性或复发性局部晚期默克尔细胞癌
- 晚期前列腺癌PSMA诊疗一体化治疗新格局
- 达拉非尼联合曲美替尼获批!BRAF V600E突变型低级别神经胶质瘤患儿迎来首个全身治疗方案
- 莫博赛替尼为EGFR ex20ins突变NSCLC患者带来生存突破
- 从T-DM1纳入医保,看HER2+乳腺癌规范化诊疗
- 腹膜转移癌拥有光明的未来