北海康成制药有限公司(北海康成，CANbridge)近日宣布，台湾食品药品监督管理局(TFDA)已批准Nerlynx(neratinib，马来酸奈拉替尼片)：用于人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的早期乳腺癌(eBC)成人患者，在完成曲妥珠单抗(trastuzumab)辅助治疗之后的强化辅助治疗。Nerlynx于2019年11月在香港获批上市、于2020年5月在大陆获批上市。

　　北海康成于2018年1月与Puma Biotechnology签署了Nerlynx在大中华区(大陆、台湾、香港、澳门)进行开发和商业化的独占许可协议。

　　Nerlynx是一种口服药物，用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳腺癌女性患者。来自III期临床试验ExteNET的数据证实，Nerlynx能够显著降低HER2+早期乳腺癌患者的复发风险，在激素受体阳性(HR+)且完成曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内启动Nerlynx治疗的女性中获益最大，对这些女性患者来说，5年复发风险降低了42%。

　　目前，在临床上，肿瘤的有效治疗手段一直以手术切除为主，除手术之外的治疗均称为辅助治疗，其目的是消灭残存的微小转移病灶，减少肿瘤复发和转移的机会，提高治愈率。强化辅助治疗是继辅助治疗之后的下一步治疗，以进一步降低乳腺癌复发风险。

　　Nerlynx的批准上市，将为女性乳腺癌患者提供一种全新和重要的治疗选择，进一步降低HER2阳性乳腺癌的复发风险。用药方面，Nerlynx的推荐剂量为240mg(6片40mg)，每日口服一次，与食物同服，持续治疗一年。需要注意的是，在Nerlynx首次给药时应启动抗腹泻预防性治疗，并在前2个治疗周期(56天)内继续进行，之后若需要可继续给予抗腹泻预防性治疗，以预防药源性腹泻。

　　乳腺癌是女性中最常见的肿瘤，大约20%-25%的乳腺癌肿瘤过度表达HER2蛋白。与其他类型乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性，增加了疾病进展和死亡的风险。尽管有研究表明，曲妥珠单抗可以降低早期HER2阳性乳腺癌术后复发的风险，仍有高达25%的患者在接受曲妥珠单抗辅助治疗后复发。复发转移性HER2阳性乳腺癌患者通常是不可治愈的，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移为患者致死主要原因之一。

　　Nerlynx(奈拉替尼)是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过阻断泛HER家族(HER1、HER2、HER4)及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药作用机制与罗氏赫赛汀(曲妥珠单抗)及乳腺癌新药Perjeta(帕妥珠单抗)不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。

　　值得一提的是，Nerlynx是美国和欧盟批准的第一个用于HER2+早期乳腺癌的强化辅助治疗药物，该药分别于2017年7月和2018年9月在美国和欧盟获得批准，用于术后完成曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。

　　2020年2月，美国FDA批准Nerlynx一个新的适应症：联合卡培他滨(capecitabine)，用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗失败(三线疾病)的HER2阳性转移性乳腺癌患者。

　　来自III期NALA研究的结果显示，与Tykerb(lapatinib，拉帕替尼)+卡培他滨组合方案相比，Nerlynx+卡培他滨组合方案三线HER2阳性转移性乳腺癌显著延长了疾病无进展生存期(中位PFS：8.8个月 vs 6.6个月;HR=0.76，95%CI:0.63,0.93;p=0.0059)、12个月疾病无进展生存率提高(29% vs 15%)、24个月无进展生存率提高(12% vs 3%)。此外，与Tykerb+卡培他滨治疗组相比，Nerlynx+卡培他滨治疗组总生存期(OS)延长(中位OS：21个月 vs 18.7个月)、客观缓解率(ORR)提高( 32.8% vs 26.7%)、中位缓解持续时间(DOR)延长(8.5个月 vs 5.6个月)。

　　Puma公司正在与全球授权合作伙伴进行合作，在目前已批准Nerlynx的所有国家和地区寻求批准上述第二个适应症。

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