2021年01月20日，阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共制药（DaiichiSankyo）联合宣布，欧盟委员会（EC）批准DS-8201作为单药疗法，用于治疗先前已接受了2种或2种以上的抗HER2治疗方案的不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

　　早在2019年12月，DS-8201就凭借着其优秀的临床数据被美国FDA加速获批，用于治疗转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者；随后，在2020年3月，日本厚生劳动省（MHLW）再次批准DS-8201用于治疗HER2阳性、不可切除性或转移性、在先前化疗后复发的乳腺癌患者。为DS-8201再次加冕。

　　新一代生物导弹——DS-8201

　　TrastuzumabDeruxtecan（DS-8201）是一款靶向Her2的抗体偶联药物（ADC，antibodydrugconjugate），由人源化抗Her2抗体trastuzumab（赫赛汀），偶联一个拓扑异构酶-I抑制剂喜树碱衍生物（DX-8951衍生物DXd），通过一种四肽（GGFG）linker与抗体缀合构建的ADC型药物。

　　DS-8201制霸HER2乳腺癌：

　　史无前例，赫赛汀、T-DM1耐药后有效率高达60.9%！

　　DS-8201从提交上市申请到获批时间只有短短4个月时间（19年8月-12月），从进入临床首例给药到上市也就4个月的时间，有着王牌药势不可挡的风范！

　　该获批是基于DESTINY-Breast01的II期研究数据。该试验纳入了经治的HER2阳性晚期乳腺癌患者。入组患者中有38%为亚裔。患者既往中位治疗线数为6（2-27），其中100%都用过曲妥珠单抗和T-DM1，65.8%用过帕妥珠单抗，54.3%用过其他抗HER2靶向治疗，48.9%用过激素治疗，99.5%用过其他治疗，属于超级后线难治型。

　　结果显示，共有184例患者接受5.4mg/kg的DS-8201，ICR确认的ORR（客观缓解率）达到了60.9%，其中有11例（6%）患者为完全缓解（CR）。DCR（疾病控制率）为97.3%。临床获益率（CBR=CR+PR+SD≥6个月）为76.1%。中位DOR（缓解持续时间）为14.8个月。中位PFS（无进展生存期）为16.4个月。1年生存率预估为86%。在24例脑转移患者中，中位PFS为18.1个月，说明DS-8201治疗脑转移效果佳。

　　在重度经治的HER2阳性晚期乳腺癌患者中，DS-8201带来了前所未有的新突破，疗效惊人，并且获益持久。

　　与现有的乳癌HER2靶向药对比，DS-8201单药在六线以后的疗效甚至胜过T-DM1在2线-3线的数据，PFS居然可以接近于目前最强的一线方案“双妥+化疗”（16.4vs18.5个月）。可想而知，DS-8201若放在前线使用，必能创造出乳腺癌最强神话。

　　HER2低表达也有效

　　获益人群超出目前HER2阳性定义范围！

　　特别值得一提的是，在HER2表达水平低的乳腺癌患者中，DS-8201也表现出了可喜的疗效。去年底公布的一项I期临床研究数据显示，在先前已接受过多种抗癌疗法（中位数：7.5种）的HER2低表达晚期乳腺癌患者（IHC2+/ISH-或IHC1+）中，DS-8201治疗的ORR达到了44.2%、DCR为79.1%、DOR为9.4个月、中位PFS为7.6个月。

　　亚组分析显示，在HER2低表达且HR阳性患者中，ORR为47.4%、DCR为81.6%、DOR为11.0个月、中位PFS为7.9个月。因此，阿斯利康和第一三共认为，这款ADC可能成为传统定义上的HR阳性，HER2阴性，以及三阴性乳腺癌（TNBC）患者的治疗选择。

　　不局限于乳腺，还可通吃肺胃肠！

　　DS-8201不但对乳腺癌有效，还对HER2阳性的肺癌、胃癌、结直肠癌有可观的疗效。数据横跨多癌种。

　　目前，DS8201在香港有售，下载找药宝典APP获取药物购买渠道。

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