近日，恒瑞医药启动了马来酸吡咯替尼片的Ⅲ期临床试验，拟在国内招募590人，评价马来酸吡咯替尼片联合曲妥珠单抗加多西他赛对比安慰剂联合曲妥珠单抗加多西他赛一线治疗HER2阳性复发/转移性乳腺癌患者的有效性和安全性，这是马来酸吡咯替尼片目前拓展的第3项适应症，吡咯替尼未来也有望成为国内HER2阳性乳腺癌治疗的基石用药。

　　国内首个基于2期临床优先审批

　　并获批上市的实体瘤抗癌新药

　　吡咯替尼是一种泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，可同时靶向作用于人表皮生长因子受体2(HER2)、表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体4(HER4)，其疗效显著优于多个小分子抗HER2药物。

　　2017年8月，恒瑞医药提交了1.1类新药马来酸吡咯替尼片以II期临床试验数据为基础的有条件上市申请，仅仅一个月的时间就以"具有明显临床价值，重大专项"为由被纳入到了CDE公布的第二十三批拟纳入优先审评程序药品名单中。

　　2018年8月，马来酸吡咯替尼片获得了国家药品监督管理局有条件上市批准，商品名为艾瑞妮，用于HER2阳性转移和复发乳腺癌的二线治疗，申报进度超过预期，这款重磅创新药成为了中国内地首个基于二期临床结果优先审评并获批上市的抗实体瘤药物。

　　国内转移性乳腺癌二线治疗潜力首选用药

　　对于HER2阳性转移复发乳腺癌，国内一线疗法为曲妥珠单抗联合化疗，当含曲妥珠单抗疗法耐药或疾病进展后，甲苯磺酸拉帕替尼联合卡培他滨使用是推荐的二线疗法。

　　在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败，且复发/转移后化疗不超过二线乳腺癌患者的II期临床试验中，马来酸吡咯替尼的疗效显著优于国内甲苯磺酸拉帕替尼，凭借这款产品的出色表现，恒瑞医药在晚期Her2阳性乳腺癌治疗领域领先于国内外其他企业，吡咯替尼联合化药的治疗方案也有望成为转移性乳腺癌二线治疗首选方案。

　　新适应症开发路

　　此次，马来酸吡咯替尼片联合曲妥珠单抗加多西他赛用于HER2阳性乳腺癌患者的一线治疗，这种临床开发的路径与帕妥珠单抗和来那替尼类似，若临床达到主要终点，将进一步打开更为广阔的市场空间。

　　2018年12月，帕妥珠单抗在国内获批上市，联合曲妥珠单抗和化疗用于具有高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。同样借鉴帕妥珠单抗的临床开发路径，吡咯替尼针对乳腺癌的另外一种开发方向就是辅助治疗。

　　市场增长潜力

　　从目前的情况来看，马来酸吡咯替尼片未来的市场空间有望不断扩大。除了乳腺癌之外，同步开发的适应症还有HER2突变的晚期非小细胞肺癌及HER2表达阳性的晚期胃癌，多适应症拓展助力了吡咯替尼未来的增长潜力;另外，吡咯替尼在美国的临床试验同样覆盖了上述3种适应症，海外市场的拓展是驱动吡咯替尼未来增长的另外一种动力。

　　根据业内人士做出的预测，吡咯替尼用于HER2 阳性乳腺癌及 HER2 阳性非小细胞肺癌这两种适应症的国内合计销售额有望超 30 亿元。

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