第四代EGFR抑制剂CH7233163
文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2020-06-28 15:04:00
2020年6月24日,罗氏公司(Roche)旗下中外制药(CHUGAI)在AACR年会上报道了第四代EGFR抑制剂CH7233163的临床前数据。
C797S突变是第三代EGFR抑制剂奥希替尼的重要耐药机制之一,虽然EGFRDel19/C797S和L858R/C797S对第一代EGFR抑制剂敏感,EGFRDel19/T790M/C797S和EGFRL858R/T790M/C797S反式突变对奥希替尼联合第一代EGFR抑制剂敏感,EGFRDel19/T790M/C797S顺式突变对布格替尼联合西妥昔单抗敏感,但现有已上市靶向药物仍无法克服EGFRL858R/T790M/C797S顺式突变。
与奥希替尼不同的是,CH7233163以非共价键结合方式作用于EGFRDel19、L858R和T790M,并不受C797S突变的干扰,而且对野生EGFR抑制较弱。
体外肿瘤细胞株和小鼠实验均显示,CH7233163对前文所述六种EGFR突变均敏感。
注:KenjiKashima博士没有给出EGFRL858R/T790M/C797S顺式突变的小鼠结果,但给出了EGFRL858R/T790M/C797S顺式突变与CH7233163的共晶结构。
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