您好,欢迎来到中国癌症药物网! 收藏本站 在线留言 网站地图 联系我们

癌症药物网

专一的癌症药物网

全国免费咨询热线:

400-700-0899

当前位置:首页 » 癌症药物资讯 » 第四代EGFR抑制剂CH7233163

第四代EGFR抑制剂CH7233163

文章出处:癌症药物网 人气:-发表时间:2020-06-28 15:04:00

  2020年6月24日,罗氏公司(Roche)旗下中外制药(CHUGAI)在AACR年会上报道了第四代EGFR抑制剂CH7233163的临床前数据。


  C797S突变是第三代EGFR抑制剂奥希替尼的重要耐药机制之一,虽然EGFRDel19/C797S和L858R/C797S对第一代EGFR抑制剂敏感,EGFRDel19/T790M/C797S和EGFRL858R/T790M/C797S反式突变对奥希替尼联合第一代EGFR抑制剂敏感,EGFRDel19/T790M/C797S顺式突变对布格替尼联合西妥昔单抗敏感,但现有已上市靶向药物仍无法克服EGFRL858R/T790M/C797S顺式突变。


  与奥希替尼不同的是,CH7233163以非共价键结合方式作用于EGFRDel19、L858R和T790M,并不受C797S突变的干扰,而且对野生EGFR抑制较弱。


  体外肿瘤细胞株和小鼠实验均显示,CH7233163对前文所述六种EGFR突变均敏感。


  注:KenjiKashima博士没有给出EGFRL858R/T790M/C797S顺式突变的小鼠结果,但给出了EGFRL858R/T790M/C797S顺式突变与CH7233163的共晶结构。


  文章源自希望树,如有侵权请联系删除


此文关键字:第四代EGFR抑制剂CH7233163,第四代EGFR抑制剂